Un científico farmacéutico explica cómo las drogas saben a dónde ir en el cuerpo

Cuando toma aspirina para un dolor de cabeza, ¿cómo sabe la aspirina que debe viajar a su cabeza y aliviar el dolor?

La respuesta corta es que no: las moléculas no pueden transportarse por sí mismas a través del cuerpo y no tienen control sobre dónde terminan eventualmente.

Pero los investigadores pueden modificar químicamente las moléculas de las drogas para asegurarse de que se unan fuertemente a los lugares que queremos y débilmente a los lugares que no.

Los productos farmacéuticos contienen más que solo la droga activa que afecta directamente al cuerpo. Los medicamentos también incluyen “ingredientes inactivos”, o moléculas que mejoran la estabilidad, la absorción, el sabor y otras cualidades que son fundamentales para permitir que el medicamento haga su trabajo.

Por ejemplo, la aspirina que ingiere también tiene ingredientes que evitan que la tableta se rompa durante el envío y ayudan a que se deshaga en su cuerpo.

Como científico farmacéutico, he estado estudiando la administración de fármacos durante los últimos 30 años. Es decir, desarrollar métodos y diseñar componentes no farmacológicos que ayuden a llevar un medicamento a donde debe ir en el cuerpo.

Para comprender mejor el proceso de pensamiento detrás de cómo se diseñan los diferentes medicamentos, sigamos un medicamento desde que ingresa por primera vez al cuerpo hasta donde finalmente termina.

Cómo se absorben las drogas en el cuerpo.

Cuando traga una tableta, inicialmente se disolverá en el estómago y los intestinos antes de que las moléculas del fármaco se absorban en el torrente sanguíneo. Una vez en la sangre, puede circular por todo el cuerpo para acceder a diferentes órganos y tejidos.

Las moléculas de los medicamentos afectan al cuerpo al unirse a diferentes receptores en las células que pueden desencadenar una respuesta particular.

Aunque los medicamentos están diseñados para dirigirse a receptores específicos para producir un efecto deseado, es imposible evitar que sigan circulando en la sangre y se unan a sitios no objetivo que pueden causar efectos secundarios no deseados.

Las moléculas de drogas que circulan en la sangre también se degradan con el tiempo y eventualmente abandonan el cuerpo en la orina. Un ejemplo clásico es el fuerte olor que puede tener su orina después de comer espárragos debido a la rapidez con que su riñón elimina el ácido espárrago. De manera similar, las multivitaminas generalmente contienen riboflavina o vitamina B2, lo que hace que la orina se vuelva de color amarillo brillante cuando se elimina.

Debido a que la eficacia con la que las moléculas del fármaco pueden cruzar el revestimiento intestinal puede variar según las propiedades químicas del fármaco, algunos de los fármacos que ingiere nunca se absorben y se eliminan con las heces.

Debido a que no se absorbe todo el fármaco, es por eso que algunos medicamentos, como los que se usan para tratar la presión arterial alta y las alergias, se toman repetidamente para reemplazar las moléculas del fármaco eliminadas y mantener un nivel lo suficientemente alto del fármaco en la sangre para mantener sus efectos sobre el cuerpo.

Llevar los medicamentos al lugar correcto

En comparación con las píldoras y las tabletas, una forma más eficiente de llevar un medicamento a la sangre es inyectarlo directamente en una vena. De esta manera, todo el medicamento circula por todo el cuerpo y evita la degradación en el estómago.

Muchos medicamentos que se administran por vía intravenosa son “biológicos” o “medicamentos biotecnológicos”, que incluyen sustancias derivadas de otros organismos.

Los más comunes son un tipo de medicamento contra el cáncer llamado anticuerpos monoclonales, proteínas que se unen a las células tumorales y las destruyen. Estos medicamentos se inyectan directamente en una vena porque su estómago no puede diferenciar entre digerir una proteína terapéutica y digerir las proteínas en una hamburguesa con queso.

En otros casos, los medicamentos que necesitan concentraciones muy altas para ser efectivos, como los antibióticos para infecciones graves, solo pueden administrarse mediante infusión.

Si bien el aumento de la concentración del fármaco puede ayudar a garantizar que suficientes moléculas se unan a los sitios correctos para tener un efecto terapéutico, también aumenta la unión a sitios no objetivo y el riesgo de efectos secundarios.

Una forma de obtener una alta concentración del fármaco en el lugar correcto es aplicar el fármaco justo donde se necesita, como frotar un ungüento sobre un sarpullido en la piel o usar gotas para los ojos para las alergias. Si bien algunas moléculas de medicamentos finalmente se absorberán en el torrente sanguíneo, se diluirán lo suficiente como para que la cantidad de medicamento que llega a otros sitios sea muy baja y es poco probable que cause efectos secundarios.

De manera similar, un inhalador envía el fármaco directamente a los pulmones y evita que afecte al resto del cuerpo.

Cumplimiento del paciente

Finalmente, un aspecto clave en todo diseño de medicamentos es simplemente hacer que los pacientes tomen los medicamentos en las cantidades correctas en el momento correcto.

Debido a que recordar tomar un medicamento varias veces al día es difícil para muchas personas, los investigadores intentan diseñar formulaciones de medicamentos para que solo se tomen una vez al día o menos.

De manera similar, las píldoras, los inhaladores o los aerosoles nasales son más convenientes que una infusión que requiere viajar a una clínica para que un médico capacitado la inyecte en su brazo.

Cuanto menos problemático y costoso sea administrar un fármaco, más probable es que los pacientes tomen su medicación cuando la necesiten.

Sin embargo, a veces las infusiones o inyecciones son la única forma efectiva de administrar ciertos medicamentos.

Incluso con toda la ciencia necesaria para comprender una enfermedad lo suficientemente bien como para desarrollar un fármaco eficaz, a menudo depende del paciente hacer que todo funcione según lo diseñado.

Tom Anchordoquy, Profesor de Ciencias Farmacéuticas, Campus Médico Anschutz de la Universidad de Colorado.

Este artículo se vuelve a publicar de The Conversation bajo una licencia Creative Commons. Lea el artículo original.

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